Как принимать препарат Но-шпа взрослым и детям – состав, показания, форма выпуска, противопоказания и аналоги

Но-Шпа таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Как принимать препарат Но-шпа взрослым и детям - состав, показания, форма выпуска, противопоказания и аналоги

Регистрационный номер: П N011854/02-280316

Торговое название: НО-ШПА®

Международное (непатентованное) название: Дротаверин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат – 3 мг, тальк – 4 мг, повидон – 6 мг,

крахмал кукурузный – 35 мг, лактозы моногидрат – 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Спазмолитическое средство.

Код АТХ: A03A D02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).

Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% – через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

  • спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

  • При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
  • При головных болях напряжения.
  • При дисменорее.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
  • Детский возраст до 6 лет
  • Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
  • Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

– При артериальной гипотензии.

– У детей (недостаточность клинического опыта применения).

– У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети

клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

-для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

-для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня.

Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию.

В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.

В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/no-shpa-tabletki_1524/

Но-шпа — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 40 мг, 80 мг форте, уколы в ампулах для инъекций) лекарственного препарата для лечения спазмов и болей у взрослых, детей и при беременности

Как принимать препарат Но-шпа взрослым и детям - состав, показания, форма выпуска, противопоказания и аналоги

Устранение спазмов и болевого синдрома, снижение показателя давления, понижение мышечного тонуса, избавление от болей в животе – лишь небольшой список того, от чего помогает Но-шпа. Перед началом приёма следует детально ознакомиться с фармакологическими свойствами, способом применения и возможными аналогами препарата.

Но-шпа эффективное средство от боли и спазмов

Форма выпуска и состав препарата

Производитель выпускает медикаментозное средство в нескольких формах.

ВидСоставСрок действияУсловия хранения
В таблетках – блистеры по 6 и 24 штуки, а также флаконы на 60 и 100 штукОсновной компонент – 40 мг дротаверина гидрохлорида. Вспомогательные ингредиенты – тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы и повидонОт даты выпуска – 5 летПри температуре от 15 до 25 градусов в месте, защищённом от попадания прямых солнечных лучей, недоступном для животных и маленьких детей
В ампулах для уколов 5 и 25 штук по 2 млДействующее вещество – 20 мл гидрохлорида дротаверина в 1 мл лекарства. Вспомогательные компоненты – этанол, дисульфат натрия, вода для инъекций

В аптеке таблетки отпускаются без наличия специального рецепта, а раствор для инъекций можно приобрести только с назначением врача.

Но-шпа в ампулах для уколов

Цена и аналоги

Стоимость спазмолитика напрямую зависит от объёма упаковки и формы выпуска.

Разновидность
ТаблеткиРаствор
Блистер, количество таблетокЦенаФлаконЦенаАмпулы, количествоЦена
6 шт.От 53 рублей60 шт.От 184 рублей5 шт.От 96 рублей
24 шт.От 108 рублей100 шт.От 243 рублей25 шт.От 457 рублей

Выделяются эффективные аналоги Но-шпы из той же фармакологической группы.

НаименованиеВид выпуска и количествоСредняя стоимость
Дротаверин Форте20 таблеток45 рублей
Спазмонет58 рублей
Спазмол34 рублей
Дротаверин гидрохлорид14 рублей
Папаверин32 рубля
Нош-бра10 ампул39 рублей
Ношпалгин12 таблеток40 рублей
Спазоверин30 таблеток118 рублей
Спаковин24 таблетки132 рубля
Пле-спа10 таблеток64 рубля

Из предлагаемых аналогов Ношпалгин оказывает лучшее обезболивающее воздействие, поскольку в его состав входит парацетамол и кодеин.

Показания к применению лекарственного средства

От чего Но-шпа помогает избавиться за небольшой промежуток времени:

  1. В терапии. Используется для устранения спазмов почек и при коликах в печени, снимает воспаление в органах пищеварительного тракта, избавляет от тошноты. Применяется при холецистите и гастрите.
  2. В урологии. Обладает мочегонным эффектом, избавляет от болевых ощущений при развитии воспалительных процессов в мочевыводящих путях, помогает в лечении цистита.
  3. В гинекологии. Обезболивает в период месячных.

Но-шпа применяется для лечения холецистита

Медикамент эффективно действует при бронхоспазме, купируя негативные симптомы в короткие сроки. Лекарственное средство умеренно расширяет сосуды и не оказывает негативного воздействия на работу нервной системы. Приём Но-шпы не способствует получению положительного эффекта при кашле или зубной боли.

Фармакологическое действие

Основным активным компонентом Но-шпы является дротаверин гидрохлорид – спазмолитик, оказывающий положительное воздействие на гладкую мускулатуру мочеполовых и желчевыводящих путей, а также ЖКТ. Вещество способствует эффективному снятию отёчности, нормализует кровообращения и устраняет воспаление в мышечных тканях.

Главное преимущество – отсутствие негативного воздействия компонентов лекарства на функционирование нервной системы.

После употребления таблеток результат ощущается через 20 минут, больший эффект достигается через 1 час. При введении раствора внутривенно спустя 2-5 минут, максимальное воздействие – по истечении 30 минут.

Полное выведение дротаверина из организма происходит через 72 часов после приёма.

Инструкция по применению препарата Но-шпа

Описание способа приёма и ежедневная доза лекарства зависят от возраста больного, индивидуальных особенностей организма и степени тяжести заболевания.

В аннотации к препарату указана следующая рекомендованная дозировка:

  1. Средняя суточная для взрослого – по 1—2 таблетки 2 раза в день. Препарат пьют целиком вместе с большим объёмом очищенной воды.
  2. При коликах, возникших по причине мочекаменной или желчнокаменной болезни, следует вводить от 40 до 80 мг лекарственного раствора внутривенно.
  3. Для снятия болевого синдрома и спазмов внутримышечно вводится от 40 до 240 мг раствора, без разведения с другими препаратами.
  • Взрослому нужно принимать 1-2 таблетки два раза в день
  • Внутривенное введение лекарства осуществляется только в положении лёжа – в противном случае возможна потеря сознания.

Важно!Употребление препарата в таблетках рекомендуется осуществлять за 30 минут до еды или через 1 час после приёма пищи. Средний курс самостоятельного лечения составляет 2 дня – при отсутствии улучшения необходимо прекратить употребление медикамента и пройти обследование у доктора.

Можно ли Но-шпу детям

Приём Но-шпы детям до года без согласования с врачом противопоказано – оно приводит к нарушению деятельности сердечно – сосудистой системы новорождённого.

Особенности использования препарата детьми зависят от возраста и тяжести состояния:

  • от 1 до 6 лет – употребить за 3 приёма от 1 до 3 таблеток;
  • от 6 до 12 лет – принимать 3—5 раз за день от 3 до 6 таблеток;
  • с возраста 12 лет – суточная доза не должна превышать 5 таблеток, разделённых на 3-5 приёмов.

Детям до 6 лет можно принимать 1-3 таблетки в день

Промежуток между приёмами для детей составляет не менее 3 часов. Независимо от возраста, перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться у квалифицированного специалиста.

Особенности применения при беременности и лактации

Во время вынашивания ребёнка и при кормлении грудью препарат может назначаться врачом:

  1. На ранних сроках беременности – приводит к расслаблению маточных мышц, что снижает риск выкидыша. Средняя доза – 1-2 таблетки 3 раза в день. Лекарство начинает действовать спустя 30 минут – чтобы получить эффект более быстро рекомендуется полностью рассосать таблетку, положив её под язык.
  2. Во время родов помогает ускорить процесс и способствует лучшему раскрытию матки.
  3. Для снятия спазмов у грудничка матери – принять 1 таблетку лекарства до начала кормления. Активные компоненты медикамента поступят в организм ребёнку в минимальном количестве, способствуя устранению болевых ощущений. При длительном лечебном курсе с использованием Но-шпы необходимо отказаться от кормления грудью.

Для снятия спазмов у грудного ребенка можно принять 1 таблетку до начала кормления

Противопоказания и побочные действия

Медикамент не рекомендован к употреблению:

  • при выявлении сильной аллергии на один из компонентов;
  • при непереносимости галактозы, переданной по наследству;
  • в случае диагностирования тяжёлой формы сердечной, почечной или печёночной недостаточности;
  • во время лактации.

Использование Но-шпы может стать причиной возникновения таких побочных эффектов, как:

  • повышенное сердцебиение;
  • чувство жара и чрезмерная потливость;
  • нарушение сна;
  • головокружение и головная боль;
  • пониженное давление;
  • сыпь, зуд и покраснение кожных покровов.
  1. После принятия Но-шпы может появиться чувство жара
  2. Введение лекарства внутривенно может стать причиной:
  • паралича дыхательного центра;
  • отёчности в области введения инъекции;
  • сильного снижения показателя артериального давления, что может привести к клинической смерти;
  • аритмии.

Совместимость с лекарственными средствами

Одновременный приём Но-шпы с другими медицинскими средствами может усиливать или, напротив, ослаблять воздействие на организм больного.

Но-шпа с другими медикаментамиВоздействие
Папаверин и АтропинВведение раствора внутривенно повышает эффективность других спазмолитиков
Антидепрессанты трициклического типаУскоряет процесс понижения показателя кровяного давления
ФенобарбиталСнимает спазмы в более короткие сроки
МорфинСнижает эффект от приёма, в случае взаимодействия с Но-шпой в растворе
ЛевоподУсиливает ригидность и тремор

Но-шпа и Дротаверин – в чём разница

В фармакологическом действии, активных компонентах и воздействии на организм больного, не существует различий между препаратами. Основная отличительная черта – Но-шпа является запатентованным медикаментом на основе дротаверина, прошедшим клинические испытания на качество материалов, используемых во время производства и безопасность составляющих ингредиентов.

Дротаверин российский аналог Но-шпы

В свою очередь, Дротаверин — его российский незапатентованный аналог. Благодаря этому он имеет более доступную стоимость, однако к проверке его качества и безопасности употребления применяются менее жёсткие требования.

Отзывы

AleKseY

«При болях в желудке принимаю Но-шпу в таблетках – спазмы и неприятные ощущения проходят за 20 минут. Также лекарство помогает мне от головных болей. За годы использования не заметил никакого побочного действия. В последнее время препарат подорожал, но я всё равно держу его в домашней аптеке».

MaRiNKa

«Мне врач прописывал уколы Но-шпы при лечении поджелудочной железы. Сыну я даю это лекарство в таблетках при повышенной температуре, коликах или запоре. Лекарство никогда не подводило, оно проверено временем. Я забочусь о здоровье своей семьи, и не пользуюсь более дешёвыми аналогами».

VicTor

«Раньше при болях в кишечнике принимала 2 таблетки Но-шпы. Недавно заметила, что лекарство стало слабее и значительно дороже, поэтому купила аналог – Дротаверин. Многие о нём отзываются негативно, а мне понравился – эффективный препарат по доступной цене».

Важно подобрать правильную дозу применения, с учётом индивидуальных особенностей организма. Передозировка способствует учащению сердцебиения и может стать причиной остановки сердца. Нейтрализация последствий осуществляется под наблюдением доктора с применением необходимой терапии.

Источник: https://pion24.ru/hirurgiya-i-travmatologiya/no-shpa-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyvy-i-formy-vypuska-tabletki-40-mg-80-mg-forte-ukoly-v-ampulah-dlya-inektsij-lekarstvennogo-preparata-dlya-lecheniya-spazmov-i-bolej-u-vzroslyh-detej-i-p.html

Но-шпа® №24 (40 мг)

Как принимать препарат Но-шпа взрослым и детям - состав, показания, форма выпуска, противопоказания и аналоги

Одна таблетка содержит:

активное вещество – дротаверина гидрохлорид 40,0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, гравировкой «spa» на одной стороне, диаметром около 7 мм и высотой – около 3.4 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (на 95-98%), альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

После первичного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Но-шпа® представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру.

Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа® ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V.

ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим, селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Изофермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Препарат Но-шпа® эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровоснабжение тканей.

Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

– спазмы гладкой мускулатуры призаболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

– спазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии:

– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризм при синдроме раздраженного кишечника

– при головных болях напряжения

– при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная доза составляет 120-240 мг в день (разделенная на 2-3 приема). Клинические исследования применения дротаверина у детей не проводились; если назначение дротаверина необходимо:

  • детям в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг в два приема,
  • детям старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг в 2-4 приема.

Использование дози­рующего пластикового контей­нера: перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и стикер со дна флакона.

Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Побочные действия

Редко (≥1/10 000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%BE-%D1%88%D0%BF%D0%B0-24-40-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/478201741523328408?instruction_lang=RU

Но-шпа® (No-Spa®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Как принимать препарат Но-шпа взрослым и детям - состав, показания, форма выпуска, противопоказания и аналоги

Последняя актуализация описания производителем 02.09.2019

Дротаверин* (Drotaverine*) A03AD02 Дротаверин

  • Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]
Таблетки1 табл.
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид40 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг; тальк — 4 мг; повидон — 6 мг; крахмал кукурузный — 35 мг; лактозы моногидрат — 52 мг

Таблетки: Круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой «spa» на одной стороне.

Фармакологическое действие — спазмолитическое.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV).

Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

головные боли напряжения;

дисменорея (менструальные боли).

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие дротаверина, а также неблагоприятное воздействие на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии с градацией, рекомендованной ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2337.htm

Но-шпа в Москве

Как принимать препарат Но-шпа взрослым и детям - состав, показания, форма выпуска, противопоказания и аналоги

Таблетки1 табл.
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид40 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг; тальк — 4 мг; повидон — 6 мг; крахмал кукурузный — 35 мг; лактозы моногидрат — 52 мг

Таблетки: круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне гравировка «spa».

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV). ФДЭ IV необходим для гидролиза цАМФ до АМФ.

Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которые в разных тканях различаются.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

® style=box-sizing: border-box; margin: 0px; padding: 0px; border: 0px; font-size: 14px; color: #000000; font-family: Arial, sans-serif; font-style: normal; font-variant-ligatures: normal; font-variant-caps: normal; font-weight: normal; letter-spacing: normal; orphans: 2; text-align: start; text-indent: 0px; text-transform: none; white-space: normal; widows: 2; word-spacing: 0px; -webkit-text-stroke-width: 0px; background-color: #f7f7f7;> 

спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

головные боли напряжения;

дисменорея (менструальные боли).

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);

редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие дротаверина, а также неблагоприятное воздействие на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1,

Источник: https://cenyvaptekah.ru/no-shpa_

ОрганизмЗдоров
Добавить комментарий