Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Лидокаин

Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Внимание! Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.

Лидокаин – это лекарственное средство, которое применяют для местного обезболивания. Основная сфера его практического использования – малоинвазивные поверхностные хирургические манипуляции. По сравнению с Новокаином, препарат обладает более выраженным анестетическим эффектом, но действует не так долго. Возможно применение Лидокаина в качестве антиаритмика.

Форма выпуска

Лидокаин выпускается в нескольких лекарственных формах:

  • Раствор для постановки инъекций.
  • Спрей для местного нанесения.
  • Гель для наружного применения.
  • Глазные капли.

В зависимости от конкретного лекарственного средства, состав препарата будет различаться.

Ампулы

В ампулах содержится раствор для постановки инъекций. Активное действующее вещество представлено в виде лидокаина гидрохлорида.

Возможные концентрации:

Вспомогательными компонентами являются: вода, едкий натр и натрия хлорид (содержится только в ампулах концентрацией 1% и 2%). Жидкость прозрачная и бесцветная.

Спрей

Спрей Лидокаин применяют местно. Флакон с лекарственным средством оснащен дозатором. Одна доза содержит 4,6 мг основного действующего вещества. Упаковка рассчитана на 650 доз.

Спрей практически бесцветный, имеет мятный запах, который обеспечивается маслом мятных листьев. К другим вспомогательным компонентам относятся: этанол и пропиленгликоль.

После однократного нанесения на кожу или на слизистые оболочки, эффект развивается быстро, в течение 1-5 минут. Сохраняется действие препарата в течение 30-60 минут. Основное назначение спрея – это обезболивание.

Его используют в следующих случаях:

  • Наложение швов.
  • Удаление молочных зубов.
  • Удаление зубного камня.
  • Постановка коронки или моста. Препарат наносят на десна.
  • Иссечение уздечки языка у ребенка, удаление кист слюнных желез.
  • Обезболивание места прокола перед предстоящей глубокой анестезией.

Спрей часто применяют в отоларингологии при выполнении манипуляций на носовой перегородке, в акушерстве и гинекологии, при малоинвазивных операциях на шейке матки или на влагалище. Его используют для обезболивания ожогов и незначительных ран, при удалении папиллом и бородавок, а также при других небольших хирургических вмешательствах.

Мазь

Мазь Лидокаин представлена белым густым веществом, без какого-либо запаха. Препарат относится к группе местных анестетиков. В 1г мази содержится 50 мг лидокаина.

Вспомогательные компоненты, входящие в ее состав:

  • Полиэтиленгликоль 400 и 4000.
  • Пропиленгликоль.
  • Вода.

Препарат используют для обезболивания кожи и слизистых оболочек ротовой полости, а также перианальной зоны. Ее не применяют для выполнения местной анестезии у детей младше 5 лет.

Препараты с лидокаином

Лидокаин присутствует в составе многих лекарственных средств. Благодаря его наличию в составе, все они обладают обезболивающим эффектом.

Крема и гели, содержащие лидокаин:

  • Эмла (лидокаин + прилокаин). Местный анестетик, который наносят на кожу и слизистые оболочки.
  • Дентинокс (лидокаин, лауромакрогол, экстракт ромашки). Этот гель используют в стоматологической практике. Чаще всего его назначают детям для облегчения болей при прорезывании зубов.
  • Камистад (лидокаин + настойка ромашки). Его применяют в стоматологии для уменьшения болей, вызванных гингивитом, стоматитом, оперативными вмешательствами и пр. Кроме анестезирующего эффекта, Камистад обладает антисептическими и вяжущими свойствами.
  • Катеджель (лидокаин + хлоргексидин). Препарат является местным антисептиком и анестетиком.
  • Лидохлор. Состав и фармакологическое действие аналогично препарату Катеджель.
  • Нитроглицериновая мазь с лидокаином.
  • Офлокаин (офлоксацин + лидокаин).

Кроме мазей, существуют пластыри, содержащие лидокаин. К ним относятся: Версатис, Эмла, ПараПран. Их основное назначение – уменьшение болей.

Состав препарата

В чистом виде Лидокаин представлен белым, либо почти белым, порошком, который плохо растворяется в жидкости. Поэтому в лекарственной форме его используют в виде солянокислой соли. Она в воде растворяется хорошо.

В составе ампул для инъекций содержится лидокаина гидрохлорид. Дополнен препарат очищенной водой.

Фармакологическое действие

Препарат обладает местным обезболивающим эффектом, который достигается за счет блокировки передачи импульсов по нервным каналам. Действует Лидокаин в течение 75 минут. При местном применении происходит расширение сосудов, но раздражения кожи или слизистых оболочек не наблюдается.

Мембраны клеток, под влиянием препарата, лучше пропускают ионы калия. Параллельно происходит блокировка натриевых каналов, ускорение реполяризации в желудочках, улучшение проводимости в волокнах Пуркинье. Этим обеспечиваются антиаритмические свойства лидокаина.

При внутривенном введении максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 3-5 минут, а при внутримышечном через полчаса. Лидокаин быстро распределяется по тканям.

Сначала он проникает в сердце, легкие, печень и другие органы, которые лучше остальных снабжаются кровью. Период полувыведения из организма приравнивается к 2 часам, но при болезнях печени он увеличивается.

Именно этот орган отвечает за метаболизм лекарственного средства. Выводится Лидокаин с желчью и мочой.

Инструкция по применению лидокаина в ампулах

Лидокаин в ампулах применяют для выполнения анестезии при проведении операций в различных отраслях медицины. Его активно используют в своей практике акушеры, гинекологи, стоматологи, урологи, офтальмологи, отоларингологи.

В кардиологической отрасли Лидокаин в ампулах применяют для профилактики и лечения аритмий, а именно:

  • Тахикардии.
  • Экстрасистолии.
  • Трепетание предсердий.
  • Фибрилляции желудочков.

Показан Лидокаин к введению при остром инфаркте миокарда, во время гликозидной интоксикации и при наркозе.

Показания и противопоказания

Показания для инъекционного использования Лидокаина:

  • Пароксизмы.
  • Профилактика фибрилляций.
  • Аритмии различного генеза.
  • Обезболивание при проведении операций.
  • Выполнение люмбальной блокады.
  • Выполнение спинальной и эпидуральной анестезии.

Показания для наружного применения Лидокаина:

  • Обезболивание полученных травм.
  • Поверхностная анестезия кожи при введении других инъекций, например, при выполнении пункции, при постановке катетера.
  • Обезболивание при проведении косметологических процедур.
  • Анестезия при проведении манипуляций с трофическими язвами, например, при удалении гнойных масс.
  • Противопоказания для инъекционного введения препарата:
    • Выраженная сердечная недостаточность, брадикардия и кардиогенный шок.
    • Тяжелое поражение почек и печени.
    • Резкое падение артериального давления, коллапс.
    • Индивидуальная непереносимость.

Эпидуральную анестезию не выполняют в том случае, когда у пациента имеются неврологические патологии или деформация позвоночника. С осторожностью ставят инъекции с Лидокаином детям младше 6 лет.

Противопоказания к местному нанесению препарата:

  • Гиперчувствительность.
  • Недоношенность ребенка (менее 37 недель).
  • Новорожденные весом менее 3 кг.

Пациентам с атопическим дерматитом Лидокаин в форме мази, геля, крема или спрея назначают аккуратно и под врачебным контролем.

Дозировка

Дозировка зависит от концентрации основного действующего вещества и от цели применения препарата.

Общие рекомендации:

  • Для раствора 0,125% максимальная доза составляет 2000 мг. Для раствора 0,5% – 300 мг.
  • При выполнении проводникового обезболивания применяют растворы концентрацией 1% (не более 40 мл препарата), либо 2% (не более 20 мл).
  • При блокаде нервных узлов назначают раствор 1% (10-20 мл), либо 2% (5-10 мл).
  • Для эпидуральной анестезии разовая доза не должна превышать 400 мг Лидокаина.
  • При спинальном наркозе максимальная концентрация препарата составляет 80 мг для раствора 2%.
  • В качестве антиаритмического средства препарат вводят струйно в дозе не более 100 мг в течение 3 минут. Затем переходят на капельную подачу по 2 мг в минуту. Предварительно Лидокаин концентрацией 2% объемом 6 мл разводят в 60 мл физиологического раствора. Максимальная суточная доза для внутривенного введения составляет 1200 мл.

Длительность терапии зависит от состояния пациента и определяется врачом.

Для местного обезболивания наносят 1-2 г мази, геля или крема в виде аппликации. Среднее время выдержки препарата составляет 1-2 часа, но не более 5 часов.

Дозировка спрея зависит от показаний.

Общие рекомендации:

  • 1-3 нажатия для обезболивания в стоматологии и дерматологии.
  • 1-4 нажатия для обезболивания в отоларингологии.
  • 2-3 нажатия при выполнении эндоскопии.
  • До 250 нажатий в акушерской практике.
  • 4-5 нажатий в гинекологии.

Спрей допускается предварительно наносить на ватный тампон, а затем на кожу или слизистые оболочки.

Передозировка, побочные действия

При передозировке Лидокаина, введенного внутривенно или внутримышечно, возникают такие симптомы, как:

  • Тошнота и рвота.
  • Головокружение.
  • Судороги.
  • Слабость.
  • Снижение давления.

Для купирования симптомов показаны ингаляции кислородом и внутривенное введение Диазепама в количестве 10 мг. Остановить судороги можно с помощью Тиопентала натрия. Для нормализации сердечного ритма используют Атропин.

К основным побочным эффектам относятся:

  • Головная боль и головокружение.
  • Шум в ушах.
  • Усиление сонливости.
  • Судороги.
  • Аллергические реакции.
  • Боль в спине.
  • Нарушения сердечного ритма.
  • Непроизвольное мочеиспускание и дефекация.

Крайне редко наблюдается потеря сознания, угнетение дыхания, остановка сердца.

Передозировка Лидокаином, предназначенным для местного нанесения, случается редко.

Если это произошло, то наблюдается усиление побочных эффектов, среди которых:

  • Аллергические реакции.
  • Отечность, покраснение и зуд тканей в обработанном месте.
  • Появление геморрагической сыпи.
  • Ощущение жжения

Чаще всего неприятные симптомы проходят через несколько секунд после нанесения препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Инъекционное введение Лидокаина и применение других лекарственных средств может приводить к развитию следующих эффектов:

  • Интоксикация организма (при сочетании с бета-адреноблокаторами).
  • Угнетение сердечной деятельности (при сочетании с Верапамилом, Хинидином, Амиодароном, Аймалином или Дифенином).
  • Нервное перевозбуждение (при сочетании с новокаинамидом).
  • Угнетение дыхания (при сочетании с Гексеналом, тиопенталом натрия, Гексобарбиталом или полимиксином В).
  • Усиление обезболивающего эффекта (при сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы).
  • Сонливость, оглушенность, брадикардия (комбинация с Циметидин).

Лидокаин в форме крема, спрея или мази не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тем не менее, нужно с осторожностью применять его с веществами, которые способны вызывать негативные реакции для инъекционных форм препарата (при условии применения в высоких дозах).

Применение при беременности и грудном вскармливании

При беременности и лактации инъекционные формы препарата используют только по жизненно важным показаниям.

Применение Лидокаина в виде спрея или крема возможно только под врачебным контролем.

Отпуск и хранение

Лидокаин для внутривенного и внутримышечного введения отпускается в аптеках по рецепту. Препараты, предназначенные для местного применения, можно приобрести без предварительного посещения врача.

Особых условий для хранения препарата не требуется. Его держат в темном месте, при температуре не выше +25 градусов.

Сколько стоит лидокаин – цены в аптеках России и Украины

Стоимость Лидокаина зависит от формы выпуска. За спрей в России придется заплатить около 200 рублей, а на Украине 284 грн.

Цена 10 ампул с 10% раствором составляет около 60 рублей. На Украине их стоимость приравнивается к 22 грн.

Пластыри, содержащие Лидокаин, стоят около 500 рублей.

Аналоги

Аналогов Лидокаина существует множество, среди них:

  • Новокаин.
  • Эмла.
  • Сулган.
  • Геликаин.
  • Динексан А.
  • Луан и пр.

Использовать аналоги можно только после консультации со специалистом.

Отзывы

Отзывы о препарате Лидокаин преимущественно положительные. Пациенты указывают, что лекарственное средство хорошо справляется с болью, начинает действовать сразу после применения.

Большинство людей хорошо переносят Лидокаин. Аллергические реакции случаются редко, а побочные эффекты возникают при несоблюдении дозировки.

по теме

Источник: https://bolit.net/analgetiki/122-lidokain.html

Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций (Lidocaine hydrochloride solution for injections)

Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Лидокаин* (Lidocaine*) N01BB02 Лидокаин

  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства

1 мл инъекционного раствора содержит лидокаина гидрохлорида 10, 20 или 100 мг; в ампулах по 10 (1 и 2%) или 2 (2 и 10%) мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие — антиаритмическое, местноанестезирующее.

Нарушает функцию потенциалзависимых натриевых каналов, снижает вход в клетку натрия, препятствует формированию потенциала действия и проведению импульса.

Все виды местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая и поверхностная); желудочковая тахикардия и экстрасистолия.

Гиперчувствительность, слабость синусного узла у больных пожилого возраста, брадикардия, печеночная недостаточность.

При быстром введении эйфория, головокружение, судорожные подергивания, нарушение дыхания, коллапс.

Парентерально и местно. Для инфильтрационной анестезии используют 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы (максимальная доза — 2000 мг). Для остальных видов анестезии — 1–2% раствор (максимальная доза — 400 мг). Для терминальной анестезии слизистой при бронхоскопии распыляют 10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

В качестве антиаритмического средства — в/в, 80–120 мг в течение 3–4 мин, далее капельно — 2 мг/мин (всего 250–500 мг). Затем через каждые 3 ч — по 200–400 мг в/м. Максимальная доза — 2000 мг.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для инъекций 1% — 2 года.

раствор для инъекций 2% — 2 года.

раствор для инъекций 10% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I47.2 Желудочковая тахикардияЖелудочковая аритмия
Желудочковая пароксизмальная тахикардия
Желудочковая тахиаритмия
Желудочковая тахикардия
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая тахикардия
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
Симптоматическая желудочковая тахикардия
Тахикардия желудочковая
Угрожающая жизни желудочковая аритмия
Устойчивая желудочковая тахикардия
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочковАритмия желудочковая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Выраженные желудочковые экстрасистолы
Желудочковая аритмия
Желудочковая экстрасистола
Желудочковая экстрасистолия
Желудочковые аритмии
Желудочковые экстрасистолии
Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
Рецидивирующие желудочковые аритмии
Экстрасистолия желудочковая
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаАбдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_11402.htm

Лидокаин-здоровье : инструкция по применению

Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант.

Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами p-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан, так как лидокаин проникает через плаценту. В организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. У новорожденных из-за низкой активности печеночных ферментов существует повышенный риск развития метгемоглобинемии.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат назначают при аритмиях детям в возрасте от 12 лет только при острой необходимости с особой осторожностью.

Особенности применения

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Раствор лидокаина 100 мг/мл предназначен для внутривенного инфузионного введения при разведении изотоническим раствором натрия хлорида.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах назначают пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Скорость выведения лидокаина снижена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени, что требует уменьшения в два раза дозы и скорости введения препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью метгемоглобинемии на фоне лечения лидокаином проявляются цианозом, что требует введения редуцирующих веществ (например, метиленовой сини и др.).

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Следует учитывать, что лидокаин может вызывать положительную реакцию при проведении контрольных допинг-тестов у спортсменов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков).

Амиодарон при одновременном назначении с лидокаином, снижая метаболизм лидокаина, повышает риск увеличения его концентрации в крови с усилением побочных эффектов.

При необходимости одновременного назначения лидокаина и амиодарона необходимы наблюдение врача, ЭКГ- мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены амиодарона.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин, при одновременном назначении в дозе более 800 мг/день, снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления в печени), повышает его концентрацию и риск развития кардиологических и неврологических побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимы наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении 0-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и др.) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи, – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно.

Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении Сmax достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном – через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда – через 8-10 часов).

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице.

Терапевтическая концентрация в крови в среднем – 0,0035 мг/мл.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих Т1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

Т1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 1,5-2 часа, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 часов и более. При нарушении функции печени Т1/2 может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Источник: https://apteka.103.by/lidokain-zdorove-instruktsiya/

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

  • Раствор для инъекций и внутривенного введения: бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, в ячейковых контурных упаковках по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Спрей 10% дозированный для местного применения: бесцветный спиртовой раствор с запахом ментола (по 650 доз во флаконах из темного стекла в комплекте с дозирующим насосом и насадкой распылительной, по 1 комплекту в картонной коробке);
  • Капли глазные 2%: прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке по 1 тубе).

Активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата), содержание, в зависимости от формы выпуска:

  • Раствор, в 1 мл: для инъекций – 10 или 20 мг; для внутривенного введения – 100 мг;
  • Спрей, в 1 дозе – 4,8 мг;
  • Капли глазные, в 1 мл – 20 мг;
  • Гель, в 1 г – 50 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Парентеральные лекарственные формы: натрия хлорид, вода для инъекций (д/и);
  • Раствор для внутривенного введения: вода д/и;
  • Спрей: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96%;
  • Капли глазные: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода д/и.

Показания к применению

Лидокаин в форме раствора:

  • Проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная и спинальная анестезия;
  • Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
  • Желудочковые аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией;
  • Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (как правило, в течение 12-24 ч).

Спрей показан к применению для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике и при проведении хирургических операций в полости рта, а именно:

  • Удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов;
  • Вскрытие поверхностных абсцессов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
  • Инструментальное или ручное удаление (иссечение) увеличенного сосочка языка;
  • Анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);
  • Анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки полости рта;
  • Уменьшение (или подавление) повышенного глоточного рефлекса в период подготовки к рентгенологическому исследованию;
  • Френулотомия (иссечение уздечки) и вскрытие кист слюнных желез у детей.

Спрей Лидокаин также используютпри эндоскопии, инструментальных осмотрах и в ЛОР-практике для анестезии, после которой проводится:

  • Ректоскопия и замена катетеров;
  • Введение через рот или нос различных зондов (дробный пищевой тест, дуоденальный зонд);
  • Электрокоагуляция (при лечении носовых кровотечений), септэктомия и резекция носовых полипов;
  • Промывание синусов;
  • Тонзилэктомия, для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
  • Вскрытие перитонзиллярного абсцесса или пункция верхнечелюстной пазухи в качестве дополнительной анестезии.

В акушерстве и гинекологии препарат применяют, если необходимо обезболить:

  • Промежность для лечения и/или проведения эпизиотомии;
  • Область иссечения и обработки разрыва девственной плевы или наложения швов при абсцессах;
  • Операционное поле при хирургическом вмешательстве на влагалище и шейке матки.

Спрей также назначают для анестезии слизистых оболочек и кожи при малых хирургических вмешательствах.

Глазные капли применяются для местной анестезии в офтальмологии в таких случаях:

  • Подготовка к офтальмологическим операциям;
  • Проведение контактных методов исследования (гониоскопия, диагностический соскоб роговицы, тонометрия);
  • Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве (включая извлечение инородного тела и шовного материала).

Противопоказания

Общими противопоказаниями для раствора и аэрозоля Лидокаин являются:

  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • Кардиогенный шок;
  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, или другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Применение раствора также противопоказано при следующих состояниях:

  • Синоатриальная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Противопоказано применение спрея в стоматологии при использовании гипса в качестве слепочного материала (из-за риска аспирации).

Не используют Лидокаин в форме спрея для ретробульбарного введения препарата пациентам с глаукомой.

Применяя препарат для обезболивания требуется также учитывать общие противопоказаниях к проведению различных видов анестезии.

С особой осторожностью назначают Лидокаин в таких случаях: артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, синусовая брадикардия, AV-блокада I степени, гиповолемия, тяжелая форма печеночной и/или почечной недостаточности, сниженный печеночный кровоток, эпилептиформные судороги (включая данные в анамнезе), пожилой возраст (после 65 лет), тяжелая миастения, возраст до 18 лет (ввиду возможного накопления средства из-за замедленного метаболизма), беременность и период кормления грудью (для капель и аэрозоля).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций при нижеперечисленных способах введения рекомендуют применять в следующих дозах:

  • Внутрикожно, подкожно и внутримышечно: для инфильтрационной анестезии используют раствор Лидокаина 5 мг/мл, в максимальной дозе 400 мг;
  • Периневрально: для проводниковой анестезии назначают растворы 10 и 20 мг/мл, для блокады периферических нервов и нервных сплетений – 5-10 мл раствора 20 мг/мл или 10-20 мл раствора 10 мг/мл, но не более 400 мг;
  • Субарахноидально: для спинальной анестезии применяют 3–4 мл средства 20 мг/мл, в общем объеме 60-80 мг;
  • Эпидурально: используют растворы 10 или 20 мг/мл, максимальная доза – 300 мг;
  • Ретробульбарно: применяют 3-4 мл препарата 20 мг/мл;
  • Парабульбарно: назначают 1–2 мл раствора Лидокаина 20 мг/мл.

В офтальмологической практике назначают раствор 20 мг/мл, который вводят непосредственно перед исследованием или хирургической операцией по 2 капли в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Для удлинения анестезирующего действия препарата допустимо добавление extempore 0,1% раствора адреналина в дозе – 1 капля на 5-10 мл Лидокаина, но не больше 5 капель на весь объем раствора.

Пациентам пожилого возраста или, имеющим заболевания печени (гепатит, цирроз), сниженный печеночный кровоток рекомендуют уменьшение дозы на 40-50%.

Внутривенно, в качестве антиаритмического средства препарат 100 мг/мл применяют только после разведения.

Раствор Лидокаина в объеме 25 млразбавляют 100 мл физиологического раствора до концентрации препарата 20 мг/мл.

Полученное средство назначают струйно для введения нагрузочной дозы – 1 мг/кг веса тела на протяжении 2-4 минут со скоростью 25-50 мг в минуту, при этом подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг в минуту.

Примерно через 10-20 минут после введения первой дозы из-за возможного снижения концентрации препарата в плазме крови может быть назначена повторная болюсная инъекция (при продолжающейся инфузии) в объеме, приравненном к 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 2000 мг. Внутривенное капельное введение проводят в течение 12-24 часов с постоянным контролем электрокардиограммы.

Спрей Лидокаин используют для нанесения на слизистые оболочки, количество распылений (доз) препарата назначают в зависимости от показаний и площади обрабатываемой поверхности.

Рекомендуется применять наименьшую дозу (из-за угрозы высокой концентрации средства в плазме крови), позволяющую достичь терапевтического эффекта.

Обычно оптимальная доза составляет 1-3 распыление, но в акушерстве возможно назначение и 15-20 доз, максимальная дозировка – 40 распылений на 70 кг веса тела.

При необходимости обработки обширных зон разрешается использовать тампон, пропитанный средством. Этот способ является наиболее предпочтительным для детей до 2 лет, т. к. позволяет избежать ощущения жжения и страха, возникающего при распылении.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: периферическая вазодилатация, снижение АД, боль в груди, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • Нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, общая слабость, спутанность или потеря сознания, невротические реакции, судороги, дезориентация, шум в ушах, диплопия, парестезии, нистагм, тремор, светобоязнь, тревога, тризм мимических мышц;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
  • Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: ощущение холода или жара, угнетение дыхания, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия;
  • Местные реакции: при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при спинальной анестезии – боль в спине; при местном использовании в урологии – уретрит; при инстилляциях в глаз – раздражение конъюнктивы, эпителиопатия роговицы (при длительном применении).

Особые указания

При запланированном применении Лидокаина прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) необходимо прекратить не менее чем за 10 дней до начала использования средства.

При хронической почечной недостаточности проводить коррекцию дозы не требуется.

Следует проявлять особую осторожность, применяя аэрозоль при наличии травм слизистых оболочек.

При лечении необходимо помнить, что глотательный рефлекс у детей происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Не рекомендуется перед аденотомией и тонзилэктомией использовать для местной анестезии спрей у детей до 8 лет.

При проведении местной анестезии тканей с повышенной васкуляризацией во избежание внутрисосудистого введения следует проводить аспирационную пробу.

Необходимо избегать контактов спрея с глазами, а также предупреждать его попадание в дыхательные пути (из-за риска аспирации). С крайней осторожностью требуется наносить средство на заднюю стенку глотки.

Во время терапии рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при сочетании с Лидокаином:

  • Циметидин и бета-адреноблокаторы – способствуют повышению риска развития токсического действия;
  • Хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил – увеличивают отрицательный инотропный эффект;
  • Фенитоин, барбитураты, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) – уменьшают эффективность препарата;
  • Циметидин, петидин, пропранолол, аминазин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин – способствуют увеличению его концентрации в сыворотке крови;
  • Метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин (вазоконстрикторы) – могут повышать АД, вызвать тахикардию, а также продлить местноанестезирующее действие Лидокаина;
  • Прокаинамид – может спровоцировать галлюцинации, возбуждение центральной нервной системы;
  • Мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел, триметафан – увеличивают риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
  • Опиоидные анальгетики, седативные и снотворные средства, тиопентал-натрия, гексенал – усиливают угнетающее влияние на дыхание и центральную нервную систему;
  • Фенитоин – уменьшает резорбтивное действие Лидокаина, а также может привести к появлению нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
  • Полимикисин B – оказывает влияние на функцию дыхания.

Также следует помнить, что при одновременном применении Лидокаин:

  • Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина и эффективность антимиастенических средств;
  • Увеличивает и продлевает эффективность миорелаксантов, в частности усиливает релаксацию мышц, вызываемую курареподобными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности спрея и раствора – 5 лет, капель глазных – 2 года.

Источник: https://medlib.net/lidokain.html

ОрганизмЗдоров
Добавить комментарий