Нимесулид – инструкция по применению препарата в таблетках, порошках и мази

Нимесулид: побочные действия, показания и противопоказания

Нимесулид - инструкция по применению препарата в таблетках, порошках и мази

Всем известно, что такое боль и насколько сильно она может сказаться на качестве жизни. Современный рынок располагает множеством препаратов, которые способны справиться с данной проблемой. Одним из самых действенных средств в этой области является Нимесулид. Однако не следует забывать, что принимать любое лекарство без назначения врача однозначно нельзя.

Нимесулид состоит в группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Класс — сульфонанилиды. Действующее вещество — непосредственно нимесулид.

Состав Нимесулида, показания к применению препарата

Аннотация: действующее вещество — нимесулид, класс сульфонанилиды, группа – НПВП. Для чего назначают: противовоспалительное действие, снятие болевых спазмов и жара.

Как действует Нимесулид: препарат в виде таблеток всасывается в желудочно-кишечный тракт, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается на протяжении 2-3 часов после приема. Это гарантирует обезболивающее действие уже через непродолжительное количество времени.

Применение Нимесулида определяется только врачом в связи с тем, что лекарство несет ряд побочных действий и само по себе является весьма сильным препаратом.

В процентном соотношении Нимесулид распределяется между белками и эритроцитами в соотношении 95%/2% соответственно.

Помимо вышеуказанного, лекарство попадает в женскую половую систему (концентрация 40%), синовиальную жидкость, кислую среду, а также гематоэнцефалический барьер. Кроме того, участвует в процессе обмена веществ внутри печени.

Фармакокинетический профиль Нимесулида никак не зависит от человеческого возраста.

Если болевому синдрому пациента соответствует показание препарата в виде крема, то непосредственная концентрация действующего вещества в крови будет низкой.

От чего помогает Нимесулид:

  • артриты и артрозы;
  • болевые синдромы при остеохондрозе;
  • болевые синдромы и воспаление при подагре на любой стадии заболевания;
  • при болях в спине;
  • лихорадка;
  • иные сильные болевые ощущения.

Непосредственное применение Нимесулида — снятие болевого синдрома, воспалений, а также жара. Но его назначают и в иных случаях, даже если пациент не имеет проблем с работой суставов. Следует помнить, что принимать препарат самостоятельно категорически запрещено.

Нимесулид оказывает сильное обезболивающее действие, а потому, во избежание побочных действий, следует проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска

Нимесулид выпускают в нескольких видах. Какой из них выбрать, решает только врач, исходя из вашей болезни и ее стадии.

На данный момент аптеки предлагают приобрести лекарство в следующих формах:

  • таблетки (наиболее массовый вариант);
  • гранулированный порошок;
  • порошок в пакетиках;
  • суспензия (подходит для детей);
  • в ампулах;
  • свечи;
  • гель, крем, мазь.

Мазь

Нимесулид в виде мази назначают для избавления от болей и отеков, которые, как правило, уменьшают подвижность утром. Препарат быстро начинает действовать, благодаря легкому всасыванию через кожный покров.

Данная форма выпуска имеет ряд плюсов:

  • мгновенное воздействие на пораженное место;
  • легкость в способе применения;
  • вызывает меньше побочных эффектов, в отличие от таблетированной формы.

Способ применения: нанести тонким слоем (не более 3 см) на кожу в непосредственном месте сосредоточения боли. Втирать круговыми движениями. Необходимость в вате или бинтах отсутствует.

Курс лечения: около 4 недель.

Возможна передозировка в случае неверного применения пациентом мази.

Симптомы и проявления:

  • сыпь;
  • покраснение;
  • шелушение;
  • головная боль.

Гель

Представляет собой прозрачный или полупрозрачный гель желтоватого цвета.

Нельзя наносить в местах ран, гнойников и прочих нарушений кожного покрова. Следует применять исключительно по назначению врача во избежание появления побочных действий.

Нимесулид весьма эффективен для лечения болей в области шейно-воротниковой зоны, а также при артрите.

Также не следует использовать препарат, если у вас есть противопоказания в виде бронхиальной астмы, различных аллергий или если вы являетесь кормящей мамой.

Гель практически мгновенно всасывается в кожу, далее доходя до синовиальной жидкости и оказывая эффект обезболивания. Имеет свойство накапливания в тканях.

Использование геля может являться более предпочтительным вариантом, так как концентрация его действующего вещества сосредоточена в синовиальной жидкости в большей степени, нежели в плазме.

Применять Нимесулид в форме геля противопоказано по следующим причинам:

  • инфекционные заболевания кожного покрова;
  • наличие повреждений кожного покрова в местах, куда нужно нанести гель;
  • чувствительность или аллергия на состав лекарства;
  • наличие заболеваний почек;
  • не следует применять гель детям до 12-ти лет, беременным или кормящим женщинам, а также людям пожилого возраста.

Инструкция по применению Нимесулида

Данная инструкция перечисляет определенные меры предосторожности при применении обозначенного препарата. Людям, страдающим заболеваниями ЖКТ, следует осторожно принимать Нимесулид в связи с тем, что его действующее вещество способно вызывать обострение текущей болезни.

Сколько дней можно принимать препарат в таком случае? Если курс длится на протяжении 14 дней и более, необходимо обратиться к врачу с целью обследования почек.

Нимесулид способен действовать на активность печеночных трансаминаз, а потому, если их функция нарушена, доза должна быть понижена.

Источник: https://systavi.com/preparaty/nimesulid.html

Нимесулид (Nimesulide)

Нимесулид - инструкция по применению препарата в таблетках, порошках и мази
НимесулидNimesulidum (род. Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

C13H12N2O5S51803-78-2

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.

Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).

Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2450.htm

Нимесулид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Нимесулид - инструкция по применению препарата в таблетках, порошках и мази

Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛCP-002222/08-040510

Торговое название препарата: Нимесулид

Международное непатентованное название (МНН): нимесулид

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание: Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX М01АХ17

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов.

Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления.

Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах = 3,5-6,5 мг/л.

Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы.

4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие). Т½ нимесулида – около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч.

4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению
Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия), лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта; указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, НПВП; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия), тяжелая сердечная недостаточность, выраженные нарушения свертывания крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • антикоагулянты (например, варфарин)
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день.

Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.

Побочное действие Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/nimesulid_4304/

ОрганизмЗдоров
Добавить комментарий