Пенициллиновые антибиотики – описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

(1 5,00 из 5 – Поставьте, пожалуйста, Вашу оценку статье)
Загрузка…

Dr. Sakovich · 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

  • Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
  • Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением.

Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день.

Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Оксациллин

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Азлоциллин

Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

Омез Д — инструкция по применению, показания, состав, аналоги и заменители, побочные эффекты и цена – Информационный портал о здоровье

Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Поражения ЖКТ сегодня – частое явление.

Использование капсул Омез Д (иногда их по ошибке называют таблетками) в нужных дозах по инструкции поможет эффективно справиться с проблемами кишечника, желудка, снизить выработку такого раздражителя рецепторов, как соляная кислота. Препарат действует быстро и имеет много положительных отзывов. До начала лечения изучите состав, противопоказания и прочие характеристики лекарства.

Капсулы Омез Д

Перед приемом лекарства ознакомьтесь с инструкцией. Omez D – это капсулы, изготовленные на основе Омепразола и Домперидона.

С их помощью можно снизить выработку соляной кислоты, обеспечить противорвотное действие во время лечения диспепсии.

Препарат относится к группе лекарств, угнетающе действующих на протонный насос обкладочных клеток желудка (механизм отвечает за выработку соляной кислоты). В результате лечения нормализуется желудочная секреция.

Статьи по теме Омез инструкция Омез инструкция по применению цена Аналог ультопа

Таблетки Омез Д назначают при разных заболеваниях, и они нужны для обеспечения следующих эффектов:

  • предотвращение рвоты;
  • быстрое опорожнение желудка;
  • улучшение тонуса сфинктера пищевода;
  • улучшение перистальтики желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • снижение агрессивного воздействия и заброса желудочного сока в пищевод.

Средство выпускается в капсулах с желатиновой оболочкой. Внутри находится белый порошок. Капсулы имеют гравировку Omez D и DR.REDDY´S. Реализуется препарат в пластинах по 10 штук с инструкцией по применению, в картонной упаковке. Эффективность капсул Омез Д и масса положительных отзывов объясняется составом препарата. Ознакомьтесь с компонентами лекарства:

Название элементаКонцентрация, мг
Домперидон10
Омепразол10
Магния стеарат4
Маннитол2,35
Полоксамер (407)5
Кросповидон18
Меглюмин3
Гипромеллоза8
Повидон K3026,6
Сополимер метакриловой кислоты72
Триэтилацетат7,3

Чем отличается Омез от Омез Д

Важным вопросом для пациентов гастроэнтеролога является отличие препаратов Омез и Омез Д. Второй вариант включает в состав не только Омепразол, но и аналогичную концентрацию Домперидона. За счет этого капсулы помогают не только нормализовать секрецию желудка, но и предотвратить рвоту. Кроме того, Домперидон повышает тонус нижнего сфинктера, который разделяет желудок и пищевод.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Омез Д представляет собой комбинированное средство на основе компонентов, блокирующих допаминовые рецепторы центрального действия.

Домперидон увеличивает перистальтику антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки. Если у пациента замедлен процесс опорожнения желудка, то препарат ускоряет его.

Также за счет Домперидона стимулируется тонус сфинктера пищевода, предотвращается тошнота, рвота.

Еще одно действие компонента направлено на стимуляцию продукции пролактина гипофизом. На выработку соляной кислоты организмом Домперидон не влияет.

Компонент в препарате отвечает за блокировку рецепторов допамина 2 типа, устранение угнетающего воздействия на пищеварительный тракт гормона удовольствия.

Омепразол блокирует выработку соляной кислоты на последней стадии, за счет чего снижается стимулированная, базальная секреция. В комбинации компоненты препарата снижают агрессивность секреции желудка и заброс ее в пищевод пациента.

Домперидон после приема внутрь быстро абсорбируется. Через 1 час после употребления капсул отмечается максимальная концентрация вещества в плазме крови. Биодоступность Домперидона – около 15 %. Компонент распространяется по всем тканям пациента, связывается с белками крови до 90 %. Метаболизируется вещество в стенках кишечника и печени. Выведение происходит через почки и кишечник.

Омепразол начинает действовать через 60 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 2 часа. Действует компонент в течение суток.

Абсорбируется Омепразол из желудочно-кишечного тракта быстро. Биодоступность компонента составляет 30-40 %. Вещество связывается с белками плазмы крови на 90 %. Основная часть Омепразола метаболизируется печенью.

Выводится почками 70 % вещества, с желчью – 30 %.

Что лечит Омез

Данное лекарственное средство назначается пациентам с проблемами желудочно-кишечного тракта. Ознакомьтесь с нарушениями, при которых применяется Омез Д:

  • язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • гиперсекреторные состояния (системный мастоцитоз, язвы ЖКТ, вызванные стрессом, синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз);
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • НПВП-гастропатия;
  • уничтожение микрофлоры helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути при общем наркозе.

Чтобы терапия дала результат, при использовании капсул важно четко следовать инструкции. Их пьют, не разжевывая, с водой. Допускается время приема за 30 до еды или непосредственно перед употреблением пищи. Пожилым пациентам дозировку препарата не корректируют с учетом возраста. Курс терапии зависит от диагноза:

  • Для лечения гастроэзофагеального рефлюкса, острой формы язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатии: 2 раза в день по 20 мг. Курс терапии – до 4 недель, до 2 месяцев у пациентов с язвенной болезнью желудка.
  • При синдроме Золлингера-Эллисона дозировку препарату устанавливают индивидуально, с учетом исходного уровня желудочной секреции: 60-120 мг/сутки.
  • Профилактика синдрома Мендельсона: 40 мг за 60 минут до операции.
  • Для уничтожения патогенных микробов helicobacter pylori: 20 мг препарата, 2 раза/сутки. Курс лечения – 1-2 недели.
  • Профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: 20 мг/сутки. Курс терапии – до 8 недель.
  • Профилактика рецидивов язвы желудка, двенадцатиперстной кишки: 10-20 мг ежедневно 1 раз.

До начала применения капсул Омез Д проводят полное обследование пациента. Средство не назначается при желудочно-кишечных кровотечениях и злокачественных процессах в организме из-за способности маскировать симптомы. В период лечения капсулами стоит быть внимательнее при вождении автотранспорта, осторожно работать на опасном оборудовании.

При беременности

Период ожидания ребенка для женщины является особенно важным. Подавляющая часть медикаментозных препаратов будущим матерям противопоказана. Омез Д беременным могут назначить в редких случаях, если лекарство нельзя заменить безопасным аналогом. Допускается прием капсул, если риск для плода ниже, чем польза от лечения. В период лактации Омез строго запрещен и не назначается врачами.

В детском возрасте

Пациентам младше 18 лет данное средство не назначается. Специалисты фармакологии проводили исследования препарата, но точных данных касательно его безопасности для детей не получили. В редких случаях назначить капсулы может врач, если нет аналогичного безопасного препарата. Самостоятельное лечение капсулами Омез в возрасте до 18 лет недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом лечения врачу стоит рассказать о других препаратах, принимаемых пациентом. Антихолинергические лекарства в сочетании с Омез Д нейтрализуют эффект применения Домперидона.

Антибиотики, противогрибковые средства, Нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы наоборот усиливают эффективность этого компонента и повышают его концентрацию.

Сочетание приема капсул с натрием гидрокарбоната, Циметидином, противосекреторными, антацидными средствами уменьшают уровень биодоступности Домперидона.

Омепразол, находящийся в составе препарата, снижает всасываемость солей железа, эфиров, Итраконазола, Ампициллина, Кетоконазола.

Этот компонент уменьшает выведение из организма антикоагулянтов непрямого воздействия (Диазепама, Фенитоина). В процессе лечения может понадобиться снижение дозировки капсул.

За счет Омепразола увеличивается влияние других лекарственных средств на кроветворную систему.

Побочные действия

Неправильный прием капсул Омез Д или индивидуальные особенности организма пациента могут провоцировать развитие побочных эффектов. На фоне терапии данным препаратом появляются следующие симптомы:

  • крапивница;
  • экстрапирамидные реакции (двигательные нарушения, вызванные проблемами нервной системы);
  • преходящие спазмы кишечника;
  • повышение уровня пролактина у женщин;
  • чувство сухости во рту;
  • сонливость;
  • стоматит;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • головная боль;
  • слабость мышц;
  • тромбоцитопения;
  • усиленное потоотделение;
  • желудочные гландулярные кисты (в редких случаях).

Если не соблюдать инструкцию по применению и превысить дозу Домперидона, у пациента развиваются дезориентация, экстрапирамидные реакции, сонливость. Для устранения симптомов назначается активированный уголь.

Экстрапирамидные реакции, вызванные передозировкой, подавляются противопаркинсоническими, антихолинергическими, антигистаминными лекарствами. Превышение дозы Омепрозола провоцирует нарушение зрения, помутнение сознания, головные боли, тошноту, аритмию.

Назначается симптоматическое лечение.

Противопоказания

Компоненты препарата Омез Д могут негативно влиять на состояние пациента, у которого присутствуют нарушения в работе внутренних органов или систем организма. Противопоказаниями к применению лекарства являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • кишечные или желудочные кровотечения;
  • заболевания печени;
  • почечная недостаточность;
  • перфорация желудка или кишечника;
  • период грудного вскармливания;
  • непроходимость желудка механического характера;
  • пролактинома гипофиза;
  • беременность;
  • детский возраст до 18 лет.

Капсулы Омез Д отпускаются из аптек строго по рецепту от врача. Условия хранения препарата представлены ниже:

  • в темном, сухом месте;
  • при температуре до 25 градусов;
  • не дольше 2 лет.

Если капсул, назначенных врачом, в аптеке нет, то пациенту можно пройти курс терапии похожим лекарством по действию или составу. Аналоги Омез Д представлены ниже:

  • Дексилант;
  • Омекапс;
  • Омеп;
  • Демепразол;
  • Зероцид;
  • Гастрозол;
  • Омепразол;
  • Лансопрол;
  • Ультоп;
  • Крисмел;
  • Омезол.

Стоимость данного препарата зависит от производителя, дозировки медикамента, региона и наценки пункта продажи. Ознакомьтесь с ценами на капсулы Омез Д в аптеках Москвы:

Название аптекиДозировкаЦена, рублей
wer.ruкапсулы 30 мг+20 мг359
ЗдравЗонакапсулы 10 мг+10 мг290
Аптека ИФКкапсулы 30 мг+20 мг404

Отзывы

Лилия, 33 года

Мне Омез Д назначали, когда обострилась язва желудка. Пила капсулы по инструкции 3 недели, пока симптомы не исчезли. Препарат эффективный, при язве – вообще незаменимое лекарство. Лекарство действует быстро, результат продолжительный, но цена большая. Есть аналогичные средства с похожим составом и эффектом, которые при этом стоят гораздо меньше.

Антон, 29 лет

Мне давали Омез Д перед операцией, когда аппендицит вырезали. Лекарство помогает предотвратить заброс содержимого желудка в дыхательные пути. Пил капсулу перед наркозом за 1 час. Операция прошла успешно, никакого заброса не было. Врач хвалил эти капсулы и рассказывал про широкий спектр действия. Для тех, у кого проблемы с ЖКТ – отличное средство.

Инна, 46 лет

У мужа язва двенадцатиперстной кишки, назначали Омез для профилактики рецидивов. Терапия длительная – 2 месяца. Муж пил капсулы ежедневно по инструкции. Результат хороший, симптомов обострения язвы нет уже 4 месяца, но капсулы зарубежные, поэтому дорогие. Как оказалось, в аптеке можно подобрать отечественный аналог и сэкономить, но мы не знали об этом.

Омез Д — инструкция по применению, показания, состав, аналоги и заменители, побочные эффекты и цена — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Источник: https://zdravie4ever.ru/trenirovki-v-domashnih-ysloviiah-prostye-yprajneniia-dlia-nog/?random-post=1

Пенициллин инструкция

Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Пенициллин форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы – это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента – натриевая соль бензилпенициллина – подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

  • инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
  • снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
  • недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
  • срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
  • кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции.

Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту.

10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким.

Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

  • сепсис;
  • раневые инфекции и инфекции кожи;
  • дифтерия (как дополнение к антитоксину);
  • пневмония;
  • эмпиема;
  • эризипелоид;
  • перикардит;
  • бактериальный эндокардит;
  • медиастенит;
  • перитонит;
  • менингит;
  • абсцессы мозга;
  • артрит;
  • остеомиелит;
  • инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

  • сибирская язва;
  • инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
  • лихорадку, вызванную укусами крыс;
  • фузоспирохетоз, актиномикоз;
  • лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
  • боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:

  • с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
  • с глюкозой;
  • с противовоспалительными средствами;
  • с противоревматическими препаратами;
  • с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
  • с тиазидными диуретиками;
  • с фуросемидом;
  • с этакриновой кислотой;
  • с аллопуринолом;
  • с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

  • положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
  •  существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
  •  при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
  •  дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери.

Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного.

Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)Обычная доза(в/м, в/в введение)Высокая доза(в/в введение)
Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)0,03-0,1 млн МО/кг/сут2 введения0,2-0,5 млн МО/кг/сут2 введения
Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)0,03-0,1 млн МО/кг/сут3-4 введения0,2-0,5 млн МО/кг/сут3-4 введения
Груднички от 1 мес и дети до 12 лет0,03-0,1 млн МО/кг/сут4-6 введений0,1-0,5 млн МО/кг/сут4-6 введений
Взрослые и дети от 12 лет1-5 млн МО/сут4-6 введений10-40 млн МО/сут4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Клиренс креатинина, мл/мин100-6050-4030-10< 10
Креатинин сыворотки крови, мг %0,8-1,51,5-22-815
Суточная доза препаратаВзрослые:< 60 лет: 40-60 млн МО> 60 лет: 10-40 млн МО, разделенных на 3-6 доз10-20 млн МО, разделенных на 3 дозы5-10 млн МО, разделенны на 2-3 дозы2-5 млн МО, разделенных на 1-2 дозы 

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин100-6050-10< 10
Креатинин сыворотки крови, мг %0,8-1,51,5-8,015
Суточная доза препарата0,03-0,1 млн МО/кг/сутразделенные          на 4-6 доз0,02-0,06 млн МО/кг/сутразделенные       на 2-3 дозы0,01-0,4 млн МО/кг/сутразделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://mixtura.ua/penicillin-instrukcija

Антибиотики пенициллинового ряда

Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

ОрганизмЗдоров
Добавить комментарий